Farmacocinética
Después de su administración oral, la ivermectina presenta una rápida absorción y gran biodisponibilidad; las concentraciones plasmáticas son aproximadamente proporcionales a la dosis (dosis-dependiente). Debido a su naturaleza lipofílica, la ivermectina se distribuye ampliamente por todos los tejidos, acumulándose principalmente en el tejido adiposo donde actúa como un reservorio. Los más altos niveles de ivermectina se encuentran en el hígado y la grasa y, en menor proporción, en el tejido cerebral. En sangre, la ivermectina se une a la albúmina y a las lipoproteínas. Debido a su lenta eliminación del plasma y a su acumulación en el tejido adiposo, la ivermectina persiste en el organismo por un tiempo prolongado. La mayor parte de la ivermectina administrada se excreta sin cambios principalmente por vía fecal y, en menor proporción, a través de la orina.
Mecanismo de acción
La ivermectina actúa como un agonista del ácido gama-aminobutírico (GABA), que es un neurotransmisor que se une también a los canales del ión cloro abiertos por glutamato en las células musculares y nerviosas de los invertebrados. En ambos casos bloquea la transmisión de la señal nerviosa de los parásitos causándoles parálisis y su consecuente expulsión del organismo, o la muerte por el impedimento para alimentarse. Concomitantemente afecta la reproducción de algunos parásitos disminuyendo la ovoposición e induciendo una ovogénesis anormal.
