Farmacocinética
Después de su administración oral, el toltrazuril es lentamente absorbido a nivel intestinal, distribuyéndose por el plasma a diferentes tejidos. Se metaboliza en el hígado, donde el toltrazuril sufre una oxidación por el citocromo P450 y una mínima cantidad del mismo se metaboliza por hidroxilación. Los metabolitos más importantes son toltrazuril-sulfóxido y toltrazuril-sulfona, este último presenta actividad anti protozoaria que se mantiene por largo tiempo a altas concentraciones. La eliminación del toltrazuril y sus metabolitos es lenta, principalmente por vía fecal.
Mecanismo de acción
Se ha podido observar que el toltrazuril impide el desarrollo de los distintos estadíos intracelulares de los coccidios como son la esquizogonia y la gametogonia porque produce anormalidades en el aparto de Golgi, retículo endoplasmático y espacio perinuclear, impidiendo la división celular y la formación de la pared del microgameto por modificación de los corpúsculos que conforman la pared del microgametocito. Las modificaciones morfológicas observadas (mecanismo bioquímico) determinan que el toltrazuril produce una disminución de la actividad enzimática de la mitocondria con consecuente compromiso del metabolismo respiratorio y de la síntesis de ácidos nucleicos, que se traduce en la destrucción del parásito. El toltrazuril inhibe el transporte de electrones en la fosforilación oxidativa, ejerce su acción terapéutica en todos los estadíos intracelulares de los coccidios y, en 24 horas post-administración, se interrumpe la eliminación de ooquistes por materia fecal. El toltrazuril no interfiere en la inducción de la inmunidad contra la coccidiosis.